J Control Release： 在去势难治性前列腺癌中，脂质与寡核苷酸偶联可以提高细胞吞噬和反义-TCTP的效率
2017-05-09 AlexYang MedSci原创
翻译控制肿瘤蛋白（TCTP）与细胞生长、细胞周期进程、恶性转化和细胞凋亡的抑制等大量重要细胞学过程相关。因此，TCTP是一个目前被作为一个潜在的治疗几种癌症的靶点，包括前列腺癌、乳腺癌和肺癌。之前，有报道指出，TCTP在去势难治性前列腺癌中（CRPC）是超表达的，并且与治疗的抵抗性有关系。最近，研究人员开发了TCTP反义寡核苷酸链（ASOs）来尝试抑制TCTP的表达。然而，这些ASOs的细胞内传递
翻译控制肿瘤蛋白（TCTP）与细胞生长、细胞周期进程、恶性转化和细胞凋亡的抑制等大量重要细胞学过程相关。因此，TCTP是一个目前被作为一个潜在的治疗几种癌症的靶点，包括前列腺癌、乳腺癌和肺癌。之前，有报道指出，TCTP在去势难治性前列腺癌中（CRPC）是超表达的，并且与治疗的抵抗性有关系。
最近，研究人员开发了TCTP反义寡核苷酸链（ASOs）来尝试抑制TCTP的表达。然而，这些ASOs的细胞内传递和沉默活性仍旧是一个挑战，并且还要依赖与转染药物和传递系统的使用。研究发现，在体内和体外试验中，缺乏另加转染药物的情况下，脂类修饰的ASO（LASOs）提高了抑制TCTP表达的渗透性和效率。通过巨胞饮，将TCTP-LASO转染可以导致快速的和持久的内部化、TCTP下调和细胞运动性的减弱。最后，研究人员指出，脂类修饰在CRPC异种种植模型中可以推迟肿瘤进展，并且没有显著地毒性作用。
原始出处：
Karaki S， Benizri S， Mejías R et al. Lipid-oligonucleotide conjugates improve cellular uptake and efficiency of TCTP-antisense in castration-resistant prostate cancer. J Control Release. 1 May 2017.
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