J Clin Endocrinol Metab：Elagolix会以剂量依赖性的方式抑制女性排卵
2021-01-19 MedSci原创 MedSci原创
Elagolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，最近被批准用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛，并正在开发用于子宫肌瘤相关的大量月经出血。近期，一项随机、开放标签、多中心研究评估了Elago
Elagolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，最近被批准用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛，并正在开发用于子宫肌瘤相关的大量月经出血。近期，一项随机、开放标签、多中心研究评估了Elagolix对排卵和卵巢性激素的影响，结果显示Elagolix对女性卵巢储备的影响不大。
研究纳入18至40岁的健康排卵期女性，口服给药Elagolix，连续3次，每次28天，每次100至200mg，每天一次（QD），100至300mg，每天两次（BID），300mg BID加醋酸雌二醇/去甲孕酮（E2/NETA）1/0.5mg QD。主要结果测量是经阴道超声测量的排卵率，孕酮浓度和激素抑制。
结果显示，Elagolix抑制了排卵，以剂量依赖的方式抑制排卵。100mg QD时排卵的妇女比例最高（78%），150和200mg QD和100mg BID时居中（47%-57%），200和300mg BID时最低（分别为32%和27%）。在Elagolix 300 mg BID中加入E2/NETA可进一步抑制排卵率至10%。Elagolix还以剂量依赖性方式抑制黄体生成素和卵泡刺激素，导致雌二醇和孕酮受到剂量依赖性抑制。与筛查周期相比，Elagolix对卵巢储备的血清生物标志物没有影响，降低了子宫内膜厚度。
综上所述，该研究结果表明，Elagolix对卵巢储备的影响不大。接受Elagolix治疗的女性也可能会排卵，应采取有效的避孕方法。使用elagolix 300 mg BID加E2/NETA 1/0.5 mg QD的方案，女性排卵率最低。
原始出处：
David F Archer, Juki Ng, et al., Elagolix Suppresses Ovulation in a Dose-Dependent Manner: Results From a 3-Month, Randomized Study in Ovulatory Women. J Clin Endocrinol Metab. 2020 Mar 1;105(3):dgz086. doi: 10.1210/clinem/dgz086.
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