JMC:一种靶向Src的乳腺癌的潜在药物被发现

2016-05-28 张家伟 新华社

英国爱丁堡大学23日发布一项研究成果介绍说,该校研究人员领衔的团队找到一种化合物,它能在实验室环境中有效抑制乳腺癌细胞的生长。科学家有望基于这一发现开发出新一代乳腺癌治疗药物。 据研究人员介绍,他们利用一种先进的成像技术,能够将化合物作用于癌细胞的过程可视化。在这种技术的辅助下,研究人员筛选出名为“eCF506”的化合物,它能够针对乳腺癌细胞生长和扩散的关键分子“Src酪氨酸激酶”发挥作用。

英国爱丁堡大学23日发布一项研究成果介绍说,该校研究人员领衔的团队找到一种化合物,它能在实验室环境中有效抑制乳腺癌细胞的生长。科学家有望基于这一发现开发出新一代乳腺癌治疗药物。

据研究人员介绍,他们利用一种先进的成像技术,能够将化合物作用于癌细胞的过程可视化。在这种技术的辅助下,研究人员筛选出名为“eCF506”的化合物,它能够针对乳腺癌细胞生长和扩散的关键分子“Src酪氨酸激酶”发挥作用。

目前已有其他一些进入临床试验阶段的新药可作用于“Src酪氨酸激酶”分子。与这些药物相比,“eCF506”的一个很大优势是针对性更强,只会作用于“Src酪氨酸激酶”,而不会影响细胞中其他分子。从理论上说,它作为药物效果更强,副作用也更低。

这项研究已发表在《医学化学杂志》上。参与研究的爱丁堡大学教授尼尔·卡拉格说,这一候选药物还需要经过更多的前期测试才能进入临床试验阶段,但从目前的情况看,它的效果非常不错。

原始出处:

Fraser C, Dawson JC, Dowling R, Houston DR, Weiss JT, Munro AF, Muir M, Harrington L, Webster SP, Frame MC, Brunton VG, Patton EE, Carragher NO, Unciti-Broceta A.

Rapid Discovery and Structure-Activity Relationships of Pyrazolopyrimidines That Potently Suppress Breast Cancer Cell Growth via SRC Kinase Inhibition with Exceptional Selectivity over ABL Kinase.

J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4697-710. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00065. Epub 2016 May 4.

作者:张家伟



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