Blood：Parsaclisib，高选择性PI3Kδ抑制剂，可有效治疗复发性或难治性B细胞NHL

2019-04-01 MedSci MedSci原创

中心点：Parsaclisib是一种有效的、高选择性的二代PI3Kδ抑制剂，且不会升高转氨酶。摘要：Parsaclisib (INCB050465)，是一种有效的高选择性的二代磷脂酰肌醇3激酶δ (PI3Kδ)抑制剂，Andres Forero-Torres等人开展一I/II期研究，评估parsaclisib单独或联合Janus激酶1抑制剂（itacitinib）或化疗（利妥昔单抗、异环磷酰胺、卡

中心点：

Parsaclisib是一种有效的、高选择性的二代PI3Kδ抑制剂，且不会升高转氨酶。

摘要：

Parsaclisib (INCB050465)，是一种有效的高选择性的二代磷脂酰肌醇3激酶δ (PI3Kδ)抑制剂，Andres Forero-Torres等人开展一I/II期研究，评估parsaclisib单独或联合Janus激酶1抑制剂（itacitinib）或化疗（利妥昔单抗、异环磷酰胺、卡铂和依托泊苷）用于复发性/难治性B细胞恶性肿瘤患者的疗效和安全性。

共72位患者接受parsaclisib单药（5-45mg/日）治疗。扩展剂量为20和30mg/日；20mg时开始间歇（1/日，持续9周，然后改为1/周）。未观察到剂量限制性毒性，未到达最大耐受剂量。

最常见的非血液学需紧急治疗的副反应（TEAEs）有腹泻/结肠炎（36%）、恶心（36%）、疲劳（31%）和红疹（31%）。19%的患者发生3/4级中性粒细胞减少。重度TEAEs（>2位患者）有腹泻/结肠炎（9位）、发热（4位）、低血压（3位）和败血症（3位）。停药前谷氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高均为1级，除了1例继发于败血症的3级。两位患者出现3次致命性的非parsaclisib相关性的TEAEs（呼吸衰竭、呼吸衰竭和败血症）。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）中，滤泡性淋巴瘤、边缘线淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤单药治疗的客观缓解率分别为71%、78%、67%和30%；93%的缓解发生于第一次评估（~9周）。

总而言之，parsaclisib在复发性或难治性B细胞NHL中显示出抗肿瘤活性，具有改善长期患者预后的潜力。II期研究在复发或难治性B细胞NHL亚型正在进行。

原始出处：

Andres Forero-Torres，et al. Parsaclisib， a potent and highly selective PI3Kδ inhibitor， in patients with relapsed or refractory B-cell malignancies.Blood 2019 ：blood-2018-08-867499； doi： https：//doi.org/10.1182/blood-2018-08-867499

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