Br J Pharmacol:桑色素——一种新的LXRα/β双重拮抗剂,能有效治疗非酒精性脂肪肝

2017-06-23 xiaoxiao MedSci原创

五音养身给你听  据说在古代,真正好的中医不用针灸或中药,用音乐。一曲终了,病退人安。中医的经典著作《黄帝内经》两千多年前就提出了“五音疗疾”的理论,《左传》中更说,音乐像药物一样有味道,可以使人百病不生,健康长寿。古代贵族宫廷配备乐队歌者,不纯为了娱乐,还有一项重要作用是用音乐舒神静性、颐养身心。百病生于气,止于音音乐可以深入人心,在中医心理学中,音乐可以感染、调理情绪,进而影响身体。在聆听

桑色素是一种天然存在的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化作用;它存在于许多膳食植物中,对代谢具有广泛的有益影响;然而,其潜在的作用机制仍不清楚。来自上海中医药大学的研究人员对其机制进行了探讨,并将研究结果发表在了最新一期的Br J Pharmacol上,研究主要内容如下:

报告基因分析和时间分辨荧光共振能量转移法被用来确定桑色素是否是LXRα和LXRβ的双重拮抗剂。混有桑色素(100mg/100g食物)的高脂肪饮食被用于诱导肥胖,用Western blot和RT-PCR分析评价小鼠中桑色素的药理作用及治疗机制。

研究发现,体外分析显示桑色素是LXRα和LXRβ的双重拮抗剂。在动物研究中,研究人员发现在高脂肪饮食喂养的小鼠中,桑色素减轻肝脏脂肪变性的进展,降低体重,降低甘油三酯和提高血糖和胰岛素耐受性。桑色素抑制3T3-L1脂肪细胞的分化和人肝癌HepG2细胞脂质的形成,并抑制LXR下游基因mRNA的表达。同样,在LXRβ-/-小鼠中,桑色素对代谢紊乱的影响减弱。

该研究数据表明,桑色素是LXRα和LXRβ的双重拮抗剂;提示桑色素通过抑制LXR信号转导可以减轻肝细胞脂肪变性和其他相关的代谢紊乱。因此对非酒精性脂肪性肝病患者来讲,桑色素或是其新的治疗药物或保健品,并具有潜在有效性。

注:胆固醇稳态的维持需多种非甾体类核受体调节,肝X受体(liver X receptor,LXR)就是其中重要调节因素之一。LXR是位于细胞核内的转录因子,有两种亚型:LXRα,LXRβ。

原始出处:

Gu M, Zhang Y,et al.Morin, a novel LXRα/β dual antagonist, has potent therapeutic efficacy for nonalcoholic fatty liver diseases.Br J Pharmacol. 2017 Jun 23. doi: 10.1111/bph.13933. [Epub ahead of print]

作者:xiaoxiao



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