CLIN PHARMACOKINET:Necitumumab在癌症患者中的群体药代动力学如何?
2017-06-02 MedSci MedSci原创
Necitumumab(也称为IMC-11F8)是DNA衍生的以高亲和力特异性结合固定化EGFR的第二代重组人免疫球蛋白G1(IgG1),抑制表皮生长因子(EGF)诱导的EGFR磷酸化的抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体(mAb)。该抗体可有效拮抗EGF配体与EGFR的结合,抑制EGFR和下游p44 / p42 MAP激酶的EGF刺激的活化,并中和EGF诱导的DiFi细胞增殖。
Necitumumab(也称为IMC-11F8)是DNA衍生的以高亲和力特异性结合固定化EGFR的第二代重组人免疫球蛋白G1(IgG1),抑制表皮生长因子(EGF)诱导的EGFR磷酸化的抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体(mAb)。该抗体可有效拮抗EGF配体与EGFR的结合,抑制EGFR和下游p44 / p42 MAP激酶的EGF刺激的活化,并中和EGF诱导的DiFi细胞增殖。
近日,国际杂志CLINICAL
PHARMACOKINETICS上在线发表一项关于Necitumumab在癌症患者中的群体药代动力学的研究。
这项研究描述了在接受和不接受化疗的入院癌症患者中Necitumumab的群体药代动力学,并评估了患者特征以利于指导用药。通过五个临床研究(I-III期)血清浓度数据的非线性混合效应建模表明,Necitumumab通常在单克隆抗体显示靶向介导的药物处置,并且重复注入时,药物动力学在研究的剂量范围内预期是线性的。没有发现年龄,性别,种族或伴随的药物因素有影响作用,而体重无论是对于药物处置还是消除均具有统计学意义。
最终模型的模拟表明,通过基于体重或体表面积的剂量可以有限减少患者药物暴露变异。Necitumumab有效半衰期估计约为2周,在3〜4个疗程中达到稳定状态。III期给药方案在21天日程表的第1天和第8天800mg的给药剂量导会导致血清浓度超过临床前实验指示的40mg / L阈值。
原始出处:
Amanda
Long, Emmanuel Chigutsa, Johan Wallin, et.al. Population Pharmacokinetics of
Necitumumab in Cancer Patients. Clin Pharmacokinet (2017) 56: 505.
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