Sci Rep：与肿瘤生长和病毒感染相关的APN！
2017-04-11 MedSci MedSci原创
细胞表面氨基肽酶N（APN）是一种膜结合的外切酶，其能够水解蛋白质和肽并调节许多细胞的功能。APN参与肿瘤细胞的扩张和运动，是癌症治疗的靶点之一。能够结合APN活性位点的小药物可以抑制催化过程并抑制肿瘤生长。APN也是冠状病毒的主要细胞进入受体，其能够结合远离活性位点的区域。目前研究确定，人和猪类的APN胞外域的三个晶体结构定义了蛋白质的动态构象。这些结构提供了封闭的、中间的和开放的APN的，它们
细胞表面氨基肽酶N（APN）是一种膜结合的外切酶，其能够水解蛋白质和肽并调节许多细胞的功能。APN参与肿瘤细胞的扩张和运动，是癌症治疗的靶点之一。
能够结合APN活性位点的小药物可以抑制催化过程并抑制肿瘤生长。APN也是冠状病毒的主要细胞进入受体，其能够结合远离活性位点的区域。
目前研究确定，人和猪类的APN胞外域的三个晶体结构定义了蛋白质的动态构象。这些结构提供了封闭的、中间的和开放的APN的，它们分别表示不同的功能状态。
冠状病毒包膜蛋白特异性地识别开放的APN形式，阻止了胞外域进入封闭形式和底物的水解。
此外，结合活性位点的药物可以抑制冠状病毒结合细胞表面的APN和感染；药物可能阻碍了APN向病毒特异性开放形式的转变。
有研究表明，通过配体抑制介导的APN功能的变构抑制是催化作用和病毒进入细胞所必需的胞外域运动，如通过用二硫键锁定APN。因此，阻止APN的动态变化可以成为开发针对这种酶的药物的一种方法。
原始出处：
Santiago C, Mudgal G, et al. Allosteric inhibition of aminopeptidase N functions related to tumor growth and virus infection. Sci Rep. 2017 Apr 10;7:46045. doi: 10.1038/srep46045.
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