PNAS：药物哌唑嗪抑制细胞内吞分选

2012-09-18 ZinFingerNase 生物谷

哌唑嗪结构式，图片来自维基共享资源。药物哌唑嗪(Prazosin)是喹唑啉类衍生物，可选择性阻断节后α1肾上腺素能受体，长期用药时，心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。哌唑嗪既有扩张动脉，又有扩张静脉的作用，故近年来成功地用来治疗充血性心力衰竭和高血压，它的扩血管作用可降低心脏的前后负荷，改善病人的血流动力学状态，既增加心输出量，又可减轻肺淤血。在一项近期发表在PNAS期刊上的研究，来自

哌唑嗪结构式，图片来自维基共享资源。

药物哌唑嗪(Prazosin)是喹唑啉类衍生物，可选择性阻断节后α1肾上腺素能受体，长期用药时，心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。哌唑嗪既有扩张动脉，又有扩张静脉的作用，故近年来成功地用来治疗充血性心力衰竭和高血压，它的扩血管作用可降低心脏的前后负荷，改善病人的血流动力学状态，既增加心输出量，又可减轻肺淤血。

在一项近期发表在PNAS期刊上的研究，来自英国伦敦国王学院(King's College London)的Ulrike Eggert博士和同事们证实药物哌唑嗪抑制细胞内吞分选(endocytic sorting)。

他们的研究结果提示着G蛋白偶联多巴胺受体D3和细胞膜转运复合体衣被蛋白COPI参与这种细胞内吞分选过程，从而提出G蛋白偶联受体具有一种新的生物学作用。哌唑嗪在诊所中被用作α1肾上腺素能受体的拮抗剂。这项研究证实哌唑嗪具有一种令人关注的脱靶效应，从而提供一种有用的工具来进一步研究内吞体动态学行为。

作者：ZinFingerNase

版权声明：
本网站所有注明“来源：梅斯医学”或“来源：MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明“来源：梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的，转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言