目前抗肿瘤药物按其药物来源和作用机制分类，对掌握药物的特性、设计联合用药方案都具有实际意义。为方便读者系统而全面的掌握抗肿瘤药物的分类，本文以表格形式呈现。
一、细胞毒药物
近年细胞毒药物进展有限，依旧按照其作用机制，大致分为作用于DNA结构、影响核酸合成、核酸转录、DNA复制、影响有丝分裂及其他类进行分类。
二、小分子靶向药
目前常用靶向药物包括抗EGFR、ALK、MET等抑制剂，以及多靶点的多激酶抑制剂。
三、抗体类
单克隆抗体是针对某一特定抗原表位的抗体，同样具有靶向作用。经典药物包括抗CD20的利妥昔单抗，抗HER2的曲妥珠单抗等，这些已经成为临床中的常用药物。而免疫检查点抑制剂由于作用机制独特，特将其单独列出。
四、免疫检查点抑制剂
肿瘤免疫治疗中，免疫检查点抑制剂研究最为深入和广泛，是继靶向治疗后，第二次变革了肿瘤治疗格局。除了常见的PD-1、PD-L1、CTLA-4抑制外，双抗类药物的研究也在进行中。
五、激素类
激素类药物是乳腺癌、前列腺癌等受性激素影响肿瘤的常见治疗组成部分。现将常用激素药物总结于下表。
六、抗体偶联药物
抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate, ADC）是目前药物研究的另一热点。ADC是通过连接体将细胞毒药物偶联至单克隆抗体上，利用抗原抗体特异性结合的特点，可将细胞毒药物特异性传送至肿瘤内而发挥杀伤作用。目前已经有多款ADC上市。此外，针对Trop2、CD79等靶点的药物也在临床试验中。
七、其他
另外，将生物反应调节剂、分化诱导剂、肿瘤疫苗等难以归类的药物列入其他类。
八、辅助药物
肿瘤辅助药物也是抗肿瘤治疗的重要组成部分，有助于降低抗肿瘤治疗的不良事件，缓解患者症状。
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